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Médicament antinéoplasique. Inhibiteur d'aromatase
Effet pharmacologique
Inhibiteur d'aromatase non stéroïdien hautement sélectif. L'aromatase est une enzyme par laquelle, chez les femmes ménopausées, l'androstènedione dans les tissus périphériques est convertie en œstrone puis en œstradiol. La réduction des taux d'œstradiol circulants a un effet thérapeutique chez les patientes atteintes d'un cancer du sein. Chez les femmes ménopausées, le médicament à une dose quotidienne de 1 mg provoque une diminution des taux d'estradiol de 80%.
Arimidex ne possède pas d'activité progestative, androgénique et œstrogénique.
Arimidex à une dose quotidienne allant jusqu'à 10 mg n'a aucun effet sur la sécrétion de cortisol et d'aldostérone (par conséquent, l'utilisation du médicament ne nécessite pas de remplacement des corticostéroïdes).
Pharmacocinétique
Succion
Après administration orale, l'anastrozole est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La Cmax plasmatique est atteinte dans les 2 heures (à jeun). La nourriture diminue quelque peu le taux d'absorption, mais pas le degré d'absorption. De petites modifications du taux d'absorption n'entraînent pas d'effet cliniquement significatif sur la Css du médicament dans le plasma avec une prise quotidienne de 1 comprimé. Arimidexa.
Distribution
L'anastrozole se lie aux protéines plasmatiques de 40%. Environ 90 à 95% des Css sont atteints après 7 jours de prise du médicament. Il n'y a aucune information sur le cumul du médicament et la dépendance des paramètres pharmacocinétiques de l'anastrozole à l'heure et à la dose.
Métabolisme
L'anastrozole est métabolisé par N-désalkylation, hydroxylation et glucuronidation. Le triazole, le principal métabolite plasmatique, n'inhibe pas l'aromatase.
Retrait
L'anastrozole est excrété lentement, T1 / 2 - 40-50 heures.
L'anastrozole et ses métabolites sont principalement excrétés dans l'urine (moins de 10% de la dose excrétée - inchangée), dans les 72 heures suivant la prise du médicament.
Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières
La clairance déterminée de l'anastrozole après administration orale chez des volontaires présentant une cirrhose hépatique stabilisée ou une insuffisance rénale ne diffère pas de la clairance déterminée chez des volontaires sains.
La pharmacocinétique de l'anastrozole ne dépend pas de l'âge chez les femmes ménopausées.
Les indications
- traitement adjuvant du cancer du sein hormono-positif précoce chez les femmes ménopausées;
- traitement du cancer du sein avancé chez les femmes ménopausées;
- traitement adjuvant du cancer du sein hormono-positif précoce chez les femmes ménopausées après un traitement au tamoxifène pendant 2 à 3 ans.
Contre-indications
- insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min);
- insuffisance hépatique de degré modéré et sévère (l'innocuité et l'efficacité n'ont pas été établies);
- thérapie concomitante avec le tamoxifène;
- l'enfance (la sécurité et l'efficacité n'ont pas été établies);
- grossesse;
- allaitement (allaitement);
- hypersensibilité à l'anastrozole et à d'autres composants du médicament.
Le médicament n'est pas prescrit aux femmes préménopausées.
Dosage
Pour les adultes, y compris les patients âgés, le médicament est prescrit 1 mg par voie orale 1 fois / jour, pendant une longue période. Si des signes de progression de la maladie apparaissent, le médicament doit être arrêté. En traitement adjuvant, la durée de traitement recommandée est de 5 ans.
Les patients atteints d'insuffisance rénale légère à modérée ne nécessitent pas d'ajustement posologique.
Les patients présentant une insuffisance hépatique légère ne nécessitent pas d'ajustement posologique.
Le comprimé doit être avalé entier et lavé avec de l'eau. Il est recommandé de prendre le médicament au même moment de la journée.
Effets secondaires
- Détermination de la fréquence des effets indésirables: très souvent (> 10%); souvent (1 à 10%); rarement (0,1-1%); très rare (<0,1%).
- Du côté du système cardiovasculaire: très souvent - bouffées de chaleur.
- Du système musculo-squelettique: souvent - arthralgie.
- Troubles du système reproducteur:souvent - sécheresse vaginale; rarement - saignements vaginaux (principalement pendant les premières semaines après l'annulation ou le changement du traitement hormonal précédent par Arimidex).
- Du système digestif: souvent - nausées, diarrhée; rarement - anorexie, vomissements, augmentation de l'activité de la GGT et de la phosphatase alcaline.
- Du système nerveux: souvent - maux de tête, syndrome du canal carpien (principalement observé chez les patients présentant des facteurs de risque de cette maladie); rarement, somnolence.
- Du côté du métabolisme: rarement - hypercholestérolémie. La prise du médicament peut entraîner une diminution de la densité minérale osseuse en raison d'une diminution du taux d'estradiol circulant, augmentant ainsi le risque d'ostéoporose et de fractures osseuses.
- Réactions dermatologiques: souvent - cheveux clairsemés, éruptions cutanées; très rarement - érythème polymorphe (syndrome de Stevens-Johnson).
- Réactions allergiques: très rarement - angio-œdème, urticaire, choc anaphylactique.
- Autres: souvent - asthénie.
Surdosage
Des cas cliniques uniques de surdosage sont décrits. Une dose unique d'Arimidex à laquelle des symptômes potentiellement mortels se développent n'a pas été établie.
Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique. Si nécessaire, un traitement symptomatique est effectué: induction de vomissements (si le patient est conscient), traitement de soutien général, surveillance du patient et surveillance du fonctionnement des organes et des systèmes vitaux. La dialyse est possible.
Interactions médicamenteuses
Les études cliniques sur les interactions médicamenteuses avec l'antipyrine et la cimétidine indiquent que la co-administration d'Arimidex avec d'autres médicaments est peu susceptible d'entraîner des interactions cliniquement significatives dues au cytochrome P450.
Il n'y a pas d'interaction médicamenteuse cliniquement significative lors de la prise d'Arimidex en même temps que d'autres médicaments couramment prescrits.
À l'heure actuelle, il n'y a aucune information sur l'utilisation d'Arimidex en association avec d'autres médicaments anticancéreux.
Les préparations contenant des œstrogènes ne doivent pas être administrées en même temps qu'Arimidex, car ils réduisent l'action pharmacologique de ces derniers. Le tamoxifène ne doit pas être administré en même temps qu'Arimidex, car il peut affaiblir l'effet pharmacologique de ce dernier.
Instructions spéciales
Chez les femmes ayant une tumeur aux récepteurs négatifs pour les œstrogènes, l'efficacité d'Arimidex n'a pas été démontrée, sauf dans les cas où il y avait une réponse clinique positive au tamoxifène.
En cas de doute sur le statut hormonal de la patiente, la ménopause doit être confirmée par la détermination des hormones sexuelles dans le sérum sanguin.
Il n'y a pas de données sur la sécurité de l'utilisation d'Arimidex chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère ou chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 20 ml / min).
V sluchaye sokhranyayushchegosya matochnogo krovotecheniya na fone priyema Arimideksa neobkhodima konsul'tatsiya i nablyudeniye ginekologa. Preparaty, soderzhashchiye estrogeny, ne sleduyet naznachat' odnovremenno s Arimideksom. Snizhaya uroven' tsirkuliruyushchego estradiola, Arimideks mozhet vyzyvat' snizheniye mineral'noy plotnosti kostnoy tkani. U patsiyentok s osteoporozom ili s riskom razvitiya osteoporoza mineral'naya plotnost' kostnoy tkani dolzhna otsenivat'sya metodom densiometrii (naprimer, DEXA skanirovaniyem) v nachale lecheniya i v dinamike. Pri neobkhodimosti dolzhny byt' nachaty lecheniye ili profilaktika osteoporoza pod tshchatel'nym nablyudeniyem vracha. Ещё 627 / 5000 Результаты перевода En cas de saignement utérin persistant pendant la prise d'Arimidex, la consultation et la surveillance d'un gynécologue sont nécessaires.
Les préparations contenant des œstrogènes ne doivent pas être administrées en même temps qu'Arimidex.
En diminuant le taux d'estradiol circulant, Arimidex peut entraîner une diminution de la densité minérale osseuse.
Chez les patients souffrant d'ostéoporose ou à risque de développer une ostéoporose, la densité minérale osseuse doit être évaluée par densiométrie (par exemple, scan DEXA) au début du traitement et au fil du temps. Si nécessaire, le traitement ou la prévention de l'ostéoporose doit être instauré sous étroite surveillance médicale.
Il n'y a pas de données sur l'utilisation simultanée d'anastrozole et de préparations d'analogues de la GnRH.
On ne sait pas si l'anastrozole améliore les résultats du traitement lorsqu'il est utilisé avec une chimiothérapie.
Les données de sécurité pour le traitement à long terme par l'anastrozole n'ont pas encore été obtenues.
Avec l'utilisation d'Arimidex, les maladies ischémiques ont été observées plus souvent qu'avec le traitement par tamoxifène, cependant, aucune signification statistique n'a été notée.
Mise en garde
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L'efficacité et la sécurité d'Arimidex et du tamoxifène utilisés simultanément, quel que soit l'état des récepteurs hormonaux, sont comparables à celles de l'utilisation du tamoxifène seul. Le mécanisme exact de ce phénomène n'est pas encore connu.
Utilisation en pédiatrie
L'innocuité et l'efficacité du médicament chez les enfants n'ont pas été établies.
Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes
Certains des effets secondaires d'Arimidex, tels que l'asthénie et la somnolence, peuvent nuire à la capacité à effectuer un travail qui nécessite une concentration et une vitesse psychomotrice accrues. À cet égard, il est recommandé que lorsque ces symptômes apparaissent, soyez prudent lorsque vous conduisez ou déplacez des machines.
Grossesse et allaitement
Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement).
Utilisation pendant l'enfance
Le médicament est contre-indiqué chez les enfants (la sécurité et l'efficacité n'ont pas été établies).
Avec une fonction rénale altérée
Les patients atteints d'insuffisance rénale légère à modérée ne nécessitent pas d'ajustement posologique.
Contre-indiqué en cas d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 20 ml / min).
Pour les violations de la fonction hépatique
Les patients présentant une insuffisance hépatique légère ne nécessitent pas d'ajustement posologique.
Contre-indiqué en cas d'insuffisance hépatique modérée à sévère (la sécurité et l'efficacité n'ont pas été établies).
