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Fármaco antineoplásico. Inhibidor de aromatasa
Efecto farmacológico
Inhibidor de aromatasa no esteroideo altamente selectivo. La aromatasa es una enzima por la cual, en mujeres posmenopáusicas, la androstenediona en los tejidos periféricos se convierte en estrona y luego en estradiol. La reducción de los niveles de estradiol circulante tiene un efecto terapéutico en pacientes con cáncer de mama. En mujeres posmenopáusicas, el fármaco en una dosis diaria de 1 mg provoca una disminución de los niveles de estradiol en un 80%.
Arimidex no posee actividad progestágena, androgénica y estrogénica.
Arimidex en una dosis diaria de hasta 10 mg no tiene ningún efecto sobre la secreción de cortisol y aldosterona (por lo tanto, el uso del medicamento no requiere reemplazo de corticosteroides).
Farmacocinética
Succión
Después de la administración oral, el anastrozol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La Cmáx en plasma se alcanza en 2 horas (con el estómago vacío). Los alimentos disminuyen algo la tasa de absorción, pero no el grado de absorción. Los pequeños cambios en la tasa de absorción no conducen a un efecto clínicamente significativo en la Css del fármaco en plasma con una ingesta diaria de 1 pestaña. Arimidexa.
Distribución
El anastrozol se une a las proteínas plasmáticas en un 40%. Aproximadamente el 90-95% de Css se logra después de 7 días de tomar el medicamento. No hay información sobre la acumulación del fármaco y la dependencia de los parámetros farmacocinéticos del anastrozol en el tiempo y la dosis.
Metabolismo
El anastrozol se metaboliza por N-desalquilación, hidroxilación y glucuronidación. El triazol, el principal metabolito plasmático, no inhibe la aromatasa.
Retiro
El anastrozol se excreta lentamente, T1 / 2 - 40-50 horas
El anastrozol y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina (menos del 10% de la dosis excretada, sin cambios), dentro de las 72 horas posteriores a la toma del fármaco.
Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
El aclaramiento determinado de anastrozol después de la administración oral en voluntarios con cirrosis hepática estabilizada o insuficiencia renal no difiere del aclaramiento determinado en voluntarios sanos.
La farmacocinética del anastrozol no depende de la edad en mujeres posmenopáusicas.
Indicaciones
- terapia adyuvante para el cáncer de mama temprano con hormonas positivas en mujeres posmenopáusicas;
- tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas;
- terapia adyuvante para el cáncer de mama temprano con hormonas positivas en mujeres posmenopáusicas después de la terapia con tamoxifeno durante 2-3 años.
Contraindicaciones
- insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml / min);
- insuficiencia hepática de grado moderado y grave (no se ha establecido la seguridad y eficacia);
- terapia concomitante con tamoxifeno;
- infancia (no se ha establecido la seguridad y la eficacia);
- el embarazo;
- lactancia (amamantamiento);
- hipersensibilidad al anastrozol y otros componentes del fármaco.
El medicamento no se prescribe para mujeres premenopáusicas.
Dosis
Para los adultos, incluidos los pacientes de edad avanzada, el medicamento se prescribe 1 mg por vía oral 1 vez / día, durante mucho tiempo. Si aparecen signos de progresión de la enfermedad, se debe suspender el medicamento. Como terapia adyuvante, la duración recomendada del tratamiento es de 5 años.
Los pacientes con insuficiencia renal leve a moderada no requieren ajuste de dosis.
Los pacientes con insuficiencia hepática leve no requieren ajuste de dosis.
La tableta debe tragarse entera y lavarse con agua. Se recomienda tomar el medicamento a la misma hora del día.
Efectos secundarios
- Determinación de la frecuencia de reacciones adversas: muy a menudo (> 10%); a menudo (1-10%); raramente (0,1-1%); muy raro (<0,1%).
- Desde el lado del sistema cardiovascular: muy a menudo - sofocos.
- Del sistema musculoesquelético: a menudo - artralgia.
- Trastornos del sistema reproductivo: a menudo - sequedad vaginal; raramente - sangrado vaginal (principalmente durante las primeras semanas después de la cancelación o cambio de la terapia hormonal previa a Arimidex).
- Del sistema digestivo: a menudo - náuseas, diarrea; raramente: anorexia, vómitos, aumento de la actividad de GGT y fosfatasa alcalina.
- Desde el sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, síndrome del túnel carpiano (observado principalmente en pacientes con factores de riesgo para esta enfermedad); raramente, somnolencia.
- Desde el lado del metabolismo: raramente - hipercolesterolemia. Tomar el medicamento puede causar una disminución en la densidad mineral ósea debido a una disminución en el nivel de estradiol circulante, lo que aumenta el riesgo de osteoporosis y fracturas óseas.
- Reacciones dermatológicas: a menudo - adelgazamiento del cabello, erupción cutánea; muy raramente - eritema multiforme (síndrome de Stevens-Johnson).
- Reacciones alérgicas: muy raramente: angioedema, urticaria, shock anafiláctico.
- Otros: a menudo - astenia.
Sobredosis
Se describen casos clínicos únicos de sobredosis de fármacos. No se ha establecido una dosis única de Arimidex a la que se desarrollen síntomas potencialmente mortales.
Tratamiento: no existe un antídoto específico. Si es necesario, se lleva a cabo una terapia sintomática: inducción de vómitos (si el paciente está consciente), terapia de apoyo general, monitoreo del paciente y monitoreo de la función de los órganos y sistemas vitales. La diálisis es posible.
Interacciones con la drogas
Los estudios clínicos sobre interacciones medicamentosas con antipirina y cimetidina indican que es poco probable que la coadministración de Arimidex con otros medicamentos dé lugar a interacciones clínicamente significativas debido al citocromo P450.
No existe una interacción farmacológica clínicamente significativa cuando se toma Arimidex al mismo tiempo que otros medicamentos comúnmente recetados.
Por el momento, no hay información sobre el uso de Arimidex en combinación con otros medicamentos contra el cáncer.
Las preparaciones que contienen estrógenos no deben administrarse al mismo tiempo que Arimidex, porque reducen la acción farmacológica de estos últimos.
Tamoxifeno no debe administrarse al mismo tiempo que Arimidex, ya que puede debilitar el efecto farmacológico de este último.
Instrucciones especiales
En mujeres con un tumor de receptor negativo a los estrógenos, no se ha demostrado la eficacia de Arimidex, excepto en los casos en los que hubo una respuesta clínica positiva previa al tamoxifeno.
En caso de duda sobre el estado hormonal de la paciente, la menopausia debe confirmarse mediante la determinación de hormonas sexuales en el suero sanguíneo.
No existen datos sobre la seguridad del uso de Arimidex en pacientes con insuficiencia hepática grave o en pacientes con insuficiencia renal grave (CC inferior a 20 ml / min).
En caso de sangrado uterino persistente mientras toma Arimidex, es necesaria la consulta y supervisión de un ginecólogo.
Las preparaciones que contienen estrógenos no deben administrarse al mismo tiempo que Arimidex.
Al reducir los niveles circulantes de estradiol, Arimidex puede provocar una disminución de la densidad mineral ósea.
En pacientes con osteoporosis o en riesgo de desarrollar osteoporosis, la densidad mineral ósea debe evaluarse mediante densiometría (por ejemplo, exploración DEXA) al comienzo del tratamiento y a lo largo del tiempo. Si es necesario, el tratamiento o la prevención de la osteoporosis debe iniciarse bajo una estrecha supervisión médica.
No hay datos sobre el uso simultáneo de anastrozol y preparaciones de análogos de GnRH.
No se sabe si el anastrozol mejora los resultados del tratamiento cuando se usa con quimioterapia.
Aún no se han obtenido datos de seguridad para el tratamiento a largo plazo con anastrozol.
Con el uso de Arimidex, se observaron enfermedades isquémicas con más frecuencia que con la terapia con tamoxifeno, sin embargo, no se observó significación estadística.
Precaución
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La eficacia y seguridad de Arimidex y tamoxifeno cuando se usan simultáneamente, independientemente del estado de los receptores hormonales, son comparables a las de usar tamoxifeno solo. El mecanismo exacto de este fenómeno aún no se conoce.
Uso en pediatría
No se ha establecido la seguridad y eficacia del fármaco en niños.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos.
Algunos de los efectos secundarios de Arimidex, como la astenia y la somnolencia, pueden afectar negativamente la capacidad para realizar trabajos que requieren una mayor concentración y velocidad psicomotora. En este sentido, se recomienda que cuando aparezcan estos síntomas se tenga cuidado al conducir o mover maquinaria.
Embarazo y lactancia
El medicamento está contraindicado para su uso durante el embarazo y la lactancia (lactancia).
Uso infantil
El fármaco está contraindicado para su uso en niños (no se ha establecido la seguridad y eficacia).
Con insuficiencia renal
Los pacientes con insuficiencia renal leve a moderada no requieren ajuste de dosis.
Contraindicado en insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml / min).
Por violaciones de la función hepática.
Los pacientes con insuficiencia hepática leve no requieren ajuste de dosis.
Contraindicado en insuficiencia hepática de moderada a grave (no se ha establecido la seguridad y eficacia).
